ヌクレオチド類似体であるアデホビル ジピボキシルは，第 I 相，第 II 相臨床試験において，B 型慢性肝炎患者に臨床上重要な抗ウイルス活性を示した．

B 型肝炎 e 抗原（HBeAg）陰性の B 型慢性肝炎患者 185 例を，48 週間にわたり，10 mg のアデホビル ジピボキシルまたはプラセボのいずれかを 1 日 1 回投与する群に，二重盲検法を用いて 2 対 1 の割合で無作為に割付けた．主要エンドポイントは，肝臓の組織学的改善であった．

投与前の肝生検検体が得られた患者において，48 週目で肝の組織学的異常に改善がみられたのは，アデホビル ジピボキシル群では 64%（121 例中 77 例）だったのに対し，プラセボ群では 33%（57 例中 19 例，P＜0.001）であった．血清中の B 型肝炎ウイルス（HBV）DNA 値が 400 コピー/mL より小さくなったのは，アデホビル ジピボキシル群では患者の 51%（123 例中 63 例）だったのに対し，プラセボ群では 0%（61 例中 0 例，P＜0.001）であった．対数変換した HBV DNA 値減少の中央値は，アデホビル ジピボキシル治療群のほうがプラセボ群よりも大きかった（3.91 対 1.35 log コピー/mL，P＜0.001）．48 週目でアラニンアミノトランスフェラーゼ値が正常値になったのは，アデホビル ジピボキシル群患者では 72%（116 例中 84 例）であったのに対し，プラセボ群では 29%（59 例中 17 例，P＜0.001）であった．アデホビル耐性に関連した HBV ポリメラーゼ変異は，同定されなかった．アデホビル ジピボキシルの安全性の程度は，プラセボと同程度であった．

HBeAg 陰性の B 型慢性肝炎患者では，48 週間のアデホビル ジピボキシル治療が，組織学的，ウイルス学的，生化学的に有意な改善をもたらした．有害事象の程度はプラセボと同程度であった．アデホビル耐性 HBV ポリメラーゼ変異の出現は認められなかった．