ホジキンリンパ腫と未分化大細胞リンパ腫の 2 つは，高頻度にみられる CD30 発現腫瘍である．これまでに，モノクローナル抗体を主とした治療により CD30 抗原の標的化が試みられてきたが，わずかな活性しか認められていない．CD30 を標的とした治療の抗腫瘍活性を高めるため，CD30 に特異的なモノクローナル抗体に，抗チューブリン薬のモノメチルオーリスタチン E（MMAE）を酵素切断可能なリンカーで結合させて，抗体薬物複合体であるブレンツキシマブ ベドチン（brentuximab vedotin）（SGN-35）を作製した．

多施設共同第 1 相非盲検用量漸増試験において，再発性/難治性 CD30 陽性血液腫瘍（主にホジキンリンパ腫，未分化大細胞リンパ腫）を有する患者 45 例に対し，ブレンツキシマブ ベドチン（0.1～3.6 mg/kg 体重）を 3 週ごとに投与した．患者が過去に受けた化学療法レジメンの回数の中央値は 3 回（1～7 回）であり，73%が自家幹細胞移植を受けていた．

最大耐用量は 1.8 mg/kg の 3 週ごとの投与であった．17 例で客観的奏効が認められ，うち完全寛解は 11 例であった．1.8 mg/kg の投与を受けた 12 例では，6 例（50%）で客観的奏効が認められた．奏効の持続期間の中央値は最短で 9.7 ヵ月であった．腫瘍縮小は，評価が可能であった 42 例のうち 36 例（86%）で認められた．高頻度にみられた有害事象は疲労，発熱，下痢，悪心，好中球減少症，末梢性ニューロパチーであった．

この第 1 相試験では，ブレンツキシマブ ベドチンにより，CD30 陽性リンパ腫の再発例・難治例の大半で，持続的な客観的奏効が誘導され，腫瘍縮小が得られた．治療に関連して主にグレード 1 または 2（軽度～中等度）の毒性が認められた．（Seattle Genetics 社から研究助成を受けた．ClinicalTrials.gov 番号：NCT00430846）