B 型肝炎ウイルス（HBV）の複製を最低レベルにまで引き下げることは，慢性 B 型肝炎に対する治療の重要目標とされるようになってきた．

この二重盲検第 3 相試験では，慢性 B 型肝炎患者 1,370 例を，1 日 1 回，テルビブジン（telbivudine）600 mg を投与する群と，ラミブジン 100 mg を投与する群のいずれかに無作為に割り付けた．主要有効性エンドポイントは，治療奏効（B 型肝炎 e 抗原 [HBeAg] の消失またはアラニンアミノトランスフェラーゼ値の正常化に加え，血清 HBV DNA 量の 5 log10 コピー/mL 未満への低下）における，テルビブジンのラミブジンに対する非劣性とした．副次的有効性評価項目は，組織学的奏効，血清 HBV DNA 量の変化，HBeAg の反応などとした．

52 週の時点で，テルビブジン群の HBeAg 陽性患者のほうが，ラミブジン群の HBeAg 陽性患者よりも，治療奏効（75.3% 対 67.0%，P＝0.005）と組織学的奏効（64.7% 対 56.3%，P＝0.01）を示した割合が有意に高かった．テルビブジンは，HBeAg 陰性患者においても，これらのエンドポイントに関してラミブジンと比較して劣ってはいなかった．HBeAg 陽性および HBeAg 陰性患者において，テルビブジンはラミブジンと比較して，ベースラインからの HBV DNA コピー数の減少，ポリメラーゼ連鎖反応（PCR）法で検出不能なレベルまで HBV DNA 量が低下した患者の割合，薬剤耐性の発現に関して優れていた．クレアチンキナーゼ値の上昇はテルビブジン群でより高頻度にみられたが，アラニンアミノトランスフェラーゼ値やアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ値の上昇はラミブジン群でより高頻度に認められた．

HBeAg 陽性の慢性 B 型肝炎患者において，1 年の時点での治療奏効率および組織学的奏効率は，テルビブジン群のほうがラミブジン群よりも有意に高かった．HBeAg 陰性群，HBeAg 陽性群の双方において，テルビブジンはラミブジンよりも HBV DNA 抑制が強く，耐性が低いことが示された．（ClinicalTrials.gov 番号：NCT00057265）